Thuốc Giảm Đau Tổng Hợp Tramadol 50mg

1. Cơ chế tác dụng của thuốc Tramadol 50mg

Thuốc Tramadol thuộc nhóm thuốc giảm đau tổng hợp có tác dụng giảm đau theo cơ chế trung ương và có thể gây ra tình trạng nghiện thuốc như morphin. Thuốc giảm đau Tramadol và các hợp chất chuyển hóa như O-desmethyl tramadol - M1 của tramadol có thể gắn vào các thụ thể M của nơron thần kinh đồng thời làm giảm sự tái nhập của norepinephrin và serotonin vào các tế bào có tác dụng giảm đau. Chất chuyển hoá M1 có ái lực với thụ thể m cao gấp 200 lần và các tác dụng giảm đau cao gấp 6 lần so với Tramadol.

Tác dụng giảm đau có thể xuất hiện sau khi sử dụng thuốc trong vòng 1 giờ và đạt mức tối đa sau 2 đến 3 giờ. Khác với thuốc morphin, Tramadol không gây ra các phản ứng giải phóng histamin cũng như không gây ảnh hưởng đến tần số tim và các chứng năng thất trái. Liều điều trị bằng Tramadol ít ức chế hô hấp hơn so với morphin.

Tramadol được hấp thu tốt qua đường tiêu hoá nhưng quá trình chuyển hoá lần đầu qua gan mạnh hơn nên sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc Tramadol chỉ đạt khoảng 75%. Thời gian đạt được nồng độ thuốc tối đa trong máu sẽ khác nhau giữa Tramadol và các chất chuyển hoá, ước tính thời gian này khoảng 2 giờ sau khi sử dụng, còn với các sản phẩm chuyển hóa M1 thì khoảng 3 giờ. Thức ăn ít ảnh hưởng đến hoạt động hấp thu của thuốc và khi thuốc đi vào cơ thể có thể gắn vào protein khoảng 20% và phân bố ở tất cả các cơ quan trong cơ thể với thể tích phân bố chiếm 2.7 lít/kg thể trọng.

Trong cơ thể thuốc Tramadol còn được chuyển hoá thông qua phản ứng N và O khử methyl với sự xúc tác của 2 isoenzyme CYP3A4 và CYP2D6 - có tác dụng chuyển hóa thuốc thành O - desmethyl tramadol có tác dụng giảm đau. Vì vậy, khi sử dụng kèm với thuốc Tramadol các hợp chất gây khả năng dị ứng với isoenzyme sẽ làm thay đổi tác dụng của thuốc Tramadol. Hơn nữa hoạt tính của enzyme CYP2D6 còn có tính chất di truyền.

Thuốc Tramadol được thải trừ chủ yếu qua thận chiếm 90% và phần còn lại 10% sẽ được thải trừ qua phân. Thuốc Tramadol trong cơ thể sẽ ở dạng chưa chuyển hoá chiếm tỷ lệ 30% còn dạng đã chuyển hóa chiếm tỷ lệ 10%. Nửa đời thải trừ của thuốc Tramadol có khoảng thời gian 6.3 giờ còn với chất chuyển M1 thời gian dài hơn khoảng 7.4 giờ.

Dược động học của thuốc Tramadol thay đổi ít theo độ tuổi. Với những người trên 75 tuổi có nửa đời thải trừ tăng nhẹ. Hoặc ở những người mắc bệnh suy thận thì độ thanh thải của Tramadol giảm song song với độ thanh thải creatinin.

2. Chỉ định và chống chỉ định sử dụng thuốc Tramadol 50mg 

Thuốc Tramadol được chỉ định điều trị trong các trường hợp đau nặng hoặc trung bình. Hoặc những trường hợp đau khi có chống chỉ định hoặc sử dụng thuốc giảm đau khác mà không mang lại hiệu quả điều trị. Tuy nhiên, thuốc Tramadol cũng chống chỉ định với một số trường hợp có tiền sử mẫn cảm với thuốc hoặc thành phần opioid. Những trường hợp người đang sử dụng thuốc ức chế MAO hoặc mới sử dụng thuốc cũng không được khuyến nghị sử dụng thuốc này. Hoặc những trường hợp suy gan nặng, hoặc suy hô hấp nặng, trẻ em dưới 15 tuổi, ... chống chỉ định sử dụng thuốc Tramadol.

3. Liều lượng và cách sử dụng thuốc Tramadol 50mg

Thuốc Tramadol có liều lượng sử dụng phụ thuộc vào mức đáp ứng của từng người bệnh cũng như tình trạng bệnh cấp hoặc mãn tính.

• Đối với tình trạng đau cấp tính người bệnh có thể sử dụng thuốc uống hoặc đặt trực tràng. Với thuốc Tramadol 50mg - 100mg có thể sử dụng tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng từ 2 đến 3 phút và sử dụng liều cách nhau từ 4 đến 6 giờ một lần. Khi sử dụng viên giải phóng chậm có thể uống từ 1 đến 2 lần một ngày, và tổng liều không vượt quá 400mg. Còn đặt trực tràng có thể sử dụng mỗi lần 100mg và liều tối đa sử dụng 4 lần/ngày.

Với những trường hợp giảm đau sau phẫu thuật nên sử dụng liều khởi đầu 100mg và sau đó 10 đến 20 phút nên dùng tiếp 50mg, tổng liều tối đa trong một giờ đầu có thể 250 mg và sau 4 đến 6 giờ dùng 50 đến 100mg. Tổng liều sử dụng tối đa không vượt quá hàm lượng 600mg.

• Đối với tình trạng đau mãn tính nên sử dụng thuốc dài ngày và không cần thuốc có tác dụng giảm đau nhanh. Bởi với những đối tượng này người bệnh cần phải được thăm dò điều trị để đánh giá mức độ đáp ứng và phù hợp của thuốc. Liều khởi đầu sử dụng nên ở mức 25mg/ngày và sau đó 3 ngày lại tăng một liều 25mg/ngày đến 4 lần/ngày và đạt được liều 100mg/ngày. Trong trường hợp sử dụng thuốc mà vẫn chưa đạt yêu cầu giảm đau thì sau 3 ngày nên tăng mỗi ngày 50 mg cho đến khi đạt được tổng liều là 200mg/ngày hoặc cao hơn. Liều sử dụng phù hợp cho người bệnh tăng liều từ 50 đến 100mg/lần với mỗi lần sử dụng cách nhau từ 4 đến 6 giờ, để đạt được tổng liều không được vượt quá 400mg/ngày.
• Với những trường hợp có bệnh nền suy giảm chức năng gan hoặc thận thì cần giảm liều và kéo dài thời gian giữa hai lần sử dụng. Chẳng hạn như những người suy giảm chứng năng thận có độ thanh thải creatinin dưới 30ml/phút thì khoảng cách giữa hai lần sử dụng nên là 12 giờ và tổng liều không vượt quá 200mg/ngày. Còn với trường hợp người bệnh suy thận nặng với độ thanh thải creatinin dưới 10ml/phút không nên sử dụng thuốc Tramadol.

Trong trường hợp người bệnh vô tình uống thuốc Tramadol quá liều so với quy định và có xuất hiện một số dấu hiệu như khó thở, ngất xỉu, co giật... cần đưa người bệnh đi cấp cứu tại cơ sở y tế gần nhất để có thể hỗ trợ kịp thời giúp người bệnh vượt qua tình trạng nguy hiểm. Những trường hợp sử dụng thuốc Tramadol quá liều có thể gây tình trạng tử vong với liều từ 3 đến 5 gam. Ở những phụ nữ có cân nặng 40kg có thể gây tử vong với liều thấp nhất từ 0.5 đến 1 gam. Xử trí tình huống quá liều có thể tùy theo mức độ liều đưa vào cơ thể sẽ có các phương pháp khác nhau. Nhưng trước tiên cần thực hiện duy trì tình trạng thông khí tốt và điều trị tích cực cho người bệnh. Đồng thời chống co giật bằng thuốc ngủ. Ngoài ra, với trường hợp ngộ độc Tramadol có thể sử dụng than hoạt tính để tăng hấp thụ giảm hấp thu Tramadol vào cơ thể.

Nếu người bệnh sử dụng thuốc Tramadol bị quên liều thì có thể sử dụng liều quên khi nhớ ra vào lúc sớm nhất. Tuy nhiên, khoảng cách giữa liều quên và liều kế tiếp gần nhau người bệnh có thể bỏ qua liều quên và uống liều tiếp theo. Người bệnh cũng cần lưu ý không nên sử dụng gấp đôi liều vì có thể gây ra tình trạng quá liều thuốc và xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn ảnh hưởng đến thể trạng của người bệnh.

Bên cạnh đó, thuốc Tramadol có thể gây ra các tác dụng phụ không muốn ở các mức độ khác nhau với mỗi trường hợp người bệnh như buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, giảm tập trung trí lực, khô miệng, đổ mồ hôi..

Trên đây là tất cả những thông tin quan trọng về thuốc Tramadol, trước khi sử dụng bạn nên đọc kỹ thông tin và tham khảo ý kiến bác sĩ để có những chỉ định tốt nhất.