Thuốc điều trị ung thư Zoladex 3.6mg

1. Công dụng của thuốc Zoladex 3.6mg

1.1. Chỉ định.

Thuốc Zoladex 3.6mg chứa hoạt chất goserelin acetate được chỉ định trong điều trị và kiểm soát bệnh lý ung thư tiền liệt tuyến, ung thư vú ở phụ nữ tiền mãn kinh. 

“Thuốc Zoladex có tác dụng gì?”. Thuốc Zoladex 3.6mg chứa hoạt chất goserelin acetate được chỉ định trong điều trị các tình trạng bệnh lý sau đây:

• Bệnh lý ung thư tiền liệt tuyến: Thuốc giúp kiểm soát tình trạng ung thư tiền liệt tuyến thích hợp với đáp ứng điều trị qua cơ chế hormone;
• Bệnh lý ung thư vú: Thuốc giúp kiểm soát tình trạng ung thư vú ở phụ nữ cận mãn kinh, tiền mãn kinh thích hợp với các đáp ứng điều trị qua cơ chế hormone;
• Tình trạng lạc nội mạc tử cung: Zoladex được sử dụng với mục đích kiểm soát tình trạng lạc nội mạc tử cung, làm giảm các triệu chứng bao gồm cảm giác đau, giảm số lượng và kích thước các sang thương nội mạc tử cung lạc chỗ;
• Giảm độ dày của nội mạc tử cung: Thuốc có công dụng làm giảm chiều dày nội mạc tử cung trước khi thực hiện phẫu thuật cắt lọc nội mạc;
• U xơ tử cung: Zoladex sử dụng kết hợp trong liệu pháp điều trị bổ sung sắt trước khi phẫu thuật nhằm cải thiện tình trạng huyết học ở người bệnh bị thiếu máu do u xơ tử cung;
• Liệu pháp sinh sản có trợ giúp: Thuốc giúp điều hòa ức chế tuyến yên để chuẩn bị cho quá trình rụng trứng nhiều.

1.2. Dược lực học

Gosereline acetate là hoạt chất tổng hợp có cấu trúc tương tự LHRH tự nhiên, sử dụng thuốc lâu dài dẫn đến ức chế sự tiết LH tuyến yên, làm giảm nồng độ testosterone trong huyết thanh ở nam giới và nồng độ estradiol trong huyết thanh nữ giới.

Hiệu quả của Gosereline có thể hồi phục khi ngưng điều trị. Cũng như các chất chủ vận LHRH khác, thuốc có thể làm tăng nồng độ testosterone nam giới và estradiol nữ giới một cách tạm thời. Trong giai đoạn đầu điều trị, một số bệnh nhân nữ có thể bị xuất huyết âm đạo với mức độ và thời gian khác nhau, nguyên nhân có thể do ngưng dùng estrogen và tình trạng này sẽ ngừng một cách tự phát.

Đối với nam giới điều trị bằng Zoladex 3.6mg trong khoảng 21 ngày sau khi dùng liều thuốc đầu tiên bằng đường tiêm, nồng độ testosterone hạ thấp đến mức nồng độ tương đương với người bệnh phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn và điều này duy trì khi điều trị tiếp tục mỗi 28 ngày. Tác dụng ức chế này dẫn đến sự thoái triển u tiền liệt tuyến, cải thiện triệu chứng ở phần lớn người bệnh.

Đối với nữ giới điều trị bằng Zoladex, nồng độ estradiol giảm xuống vào khoảng 21 ngày sau liều điều trị đầu tiên và khi điều trị liên tục mỗi 28 ngày, nồng độ ức chế ở mức tương đương với phụ nữ mãn kinh. Quá trình giảm nồng độ này liên quan đến sự đáp ứng điều trị trong lạc nội mạc tử cung, ung thư vú phụ thuộc hormone, giảm sự phát triển noãn trong buồng trứng và u xơ tử cung. Thuốc sẽ làm giảm độ dày nội mạc tử cung và có thể dẫn đến vô kinh ở người bệnh được điều trị.

Đối với bệnh nhân nữ thiếu máu do u xơ tử cung, thuốc Zoladex phối hợp cùng sắt gây vô kinh, giúp cải thiện nồng độ hemoglobin và các thông số huyết học có liên quan khác. Sự phối hợp này giúp nồng độ hemoglobin trung bình cao hơn khoảng 1g/dl so với liệu pháp đơn trị liệu bằng sắt.

1.3. Dược động học

Thuốc Zoladex 3.6mg được hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm. Vì vậy, sinh khả dụng của thuốc được coi là hoàn hảo. Thuốc dạng phóng thích chậm (depot) dùng mỗi 4 tuần giúp đảm bảo nồng độ hiệu quả được duy trì và không gây tích lũy tại mô.

Thời gian bán thải của thuốc Zoladex 3.6mg là 2- 4 giờ ở người có chức năng thận bình thường, thông số này sẽ tăng lên ở người bệnh bị tổn thương chức năng thận.

Đối với dạng thuốc được bào chế dưới dạng phóng thích chậm dùng mỗi tháng, sự thay đổi nồng độ thuốc hầu như thay đổi không đáng kể. Vì vậy không nhất định phải thay đổi liều dùng ở người bệnh bị tổn thương chức năng thận. Không có sự thay đổi đáng kể về mặt dược động học ở người bệnh suy gan.

Thuốc Zoladex 3.6mg được dùng trong điều trị và kiểm soát bệnh lý ung thư

2. Liều dùng thuốc Zoladex 3.6mg

Thuốc Zoladex 3.6mg được dùng đường tiêm dưới da, đối với dạng phóng thích chậm dùng đường tiêm dưới da thành bụng trước 28 ngày. Liều dùng thuốc phụ thuộc vào người bệnh và trạng thái bệnh lý như sau:

Sinh sản có trợ giúp:

• Thuốc Zoladex 3.6mg giúp điều hòa và ức chế tuyến yên với liều dùng được xác định dựa trên nồng độ estradiol huyết thanh tương tự nồng độ estradiol huyết thanh ở ở đầu giai đoạn tạo noãn (khoảng 150pmol/l). Tác động này kéo dài khoảng 7 đến 21 ngày;
• Không cần hiệu chỉnh liều thuốc người bệnh suy gan, suy thận và người cao tuổi.

Lạc nội mạc tử cung: Thời gian điều trị bằng thuốc khoảng từ 6 tháng (bởi chưa có dữ liệu lâm sàng đối với liệu trình kéo dài hơn). Không dùng Zoladex 3.6mg nhiều lần trong ngày do nguy cơ mất chất khoáng của xương. Người bệnh điều trị lạc nội mạc tử cung bằng Zoladex 3.6mg có điều trị thêm liệu pháp nội tiết thay thế (progesterone và estrogen mỗi ngày) cho thấy triệu chứng vận mạch và giảm sự mất chất khoáng của xương.

Giảm độ dày nội mạc tử cung: Thuốc Zoladex dạng phóng thích kéo dài được dùng cách nhau khoảng 4 tuần. Thời gian thực hiện phẫu thuật được xác định trong khoảng từ tuần đầu tiên đến tuần thứ hai sau khi dùng liều thuốc phóng thích kéo dài lần 2.

Thiếu máu do u xơ tử cung gây ra: Thuốc dùng sắt được chỉ định trong 3 tháng trước khi phẫu thuật.

Trẻ em: Thuốc không được chỉ định trong điều trị ở trẻ em.

3. Tác dụng phụ thuốc Zoladex 3.6mg

Thuốc Zoladex 3.6mg có thể gây ra một số tác dụng phụ như sau:

Tác dụng phụ thường gặp (ADR > 1/100):

• Tâm thần: Trầm cảm, thay đổi tâm trạng, suy giảm tình dục;
• Mạch máu: Huyết áp bất thường, nóng bừng mặt;
• Da: Nổi mụn, tăng tiết mồ hôi, rụng tóc;
• Sinh dục: Khô âm đạo, rối loạn cương dương, nữ nhũ hóa, tăng kích thước tuyến vú;
• Phản ứng tại nơi tiêm;
• Dinh dưỡng và chuyển hóa: Suy giảm khả năng dung nạp glucose;
• Thần kinh: Chèn ép tủy sống, dị cảm, đau đầu;
• Tim mạch: Nhồi máu cơ tim, suy tim;
• Mô liên kết và cơ xương: Đau khớp, đau xương;
• Tăng cân, giảm mật độ xương.

Tác dụng phụ ít gặp:

• Mẫn cảm với thuốc;
• Đau khớp;
• Tắc nghẽn niệu quản, căng tức vú, tăng calci huyết.

Tác dụng phụ hiếm gặp: U nang buồng trứng, phản ứng quá mẫn, hội chứng tăng kích thích noãn.

Tác dụng phụ rất hiếm gặp: Xuất huyết tuyến yên, u tuyến yên, loạn thần.

Tác dụng phụ không xác định tần suất: Rụng tóc, thoái hóa u xơ tử cung.

Trong trường hợp xuất hiện các tác dụng phụ, người bệnh cần ngưng sử dụng thuốc và thông báo cho bác sĩ điều trị hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Thuốc Zoladex 3.6mg có thể khiến người bệnh gặp tình trạng rụng tóc

4. Lưu ý khi dùng thuốc Zoladex 3.6mg

4.1. Chống chỉ định

Chống chỉ định sử dụng thuốc Zoladex 3.6mg trong các trường hợp sau đây:

• Người có tiền sử nhạy cảm với chất có cấu trúc tương tự LHRH hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc;
• Phụ nữ đang mang thai hoặc đang cho con bú.

4.2. Thận trọng khi sử dụng

• Thận trọng khi sử dụng thuốc ở nam giới có nguy cơ chèn ép tủy sống hay nghẽn tắc đường niệu tiến triển. Đối với những trường hợp này cần được theo dõi cẩn thận trong tháng điều trị đầu tiên.
• Zoladex 3.6mg nói riêng và các chất chủ vận LHRH nói chung có thể làm giảm mật độ khoáng xương. Các nghiên cứu trên bệnh nhân nữ cho thấy phần lớn sự mất xương được hồi phục dần sau khi ngưng điều trị. Việc sử dụng thuốc Zoladex 3.6mg với tamoxifen ở người bệnh ung thư vú có thể làm giảm sự mất chất khoáng của xương.
• Người bệnh điều trị lạc nội mạc tử cung bằng thuốc Zoladex 3.6mg kết hợp bổ sung liệu pháp nội tiết thay thế được chứng minh là giúp giảm sự mất chất khoáng của xương và các triệu chứng vận mạch.
• Thận trọng khi dùng thuốc ở phụ nữ mắc bệnh xương do chuyển hóa và người bệnh có sự giãn nở cổ tử cung vì thuốc có thể gây ra tăng đề kháng cổ tử cung.
• Trong liệu pháp sinh sản có trợ giúp, thuốc Zoladex 3.6mg chỉ nên được sử dụng như một phần của chế độ sinh sản có trợ giúp dưới sự giám sát của các bác sĩ có kinh nghiệm. Cần thận trọng khi dùng thuốc trong hỗ trợ sinh sản ở người bệnh mắc hội chứng buồng trứng đa nang do sự kích thích phát triển nang noãn có thể tăng lên.
• Phụ nữ đang mang thai: Không sử dụng thuốc Zoladex 3.6mg trong điều trị cho phụ nữ đang mang thai vì nguy cơ sảy thai hoặc bất thường thai nhi đã được chứng minh.
• Phụ nữ đang cho con bú: Không sử dụng thuốc Zoladex 3.6mg ở phụ nữ đang cho con bú.
• Người lái xe, vận hành máy móc: Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc của người bệnh.

Thuốc Zoladex 3.6mg chứa hoạt chất goserelin acetate được chỉ định trong điều trị và kiểm soát bệnh lý ung thư tiền liệt tuyến, ung thư vú ở phụ nữ tiền mãn kinh. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được các tác dụng phụ, người bệnh cần dùng thuốc theo đơn hoặc nhờ sự tư vấn của bác sĩ, dược sĩ tư vấn.